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我院罗喜爱博士报道了一种通过萘环的区域选择性C2-H芳基化和C8-H烷基化合成螺环吲哚酮衍生物的方法

发布时间:2020-10-09     来源:    点击数:

该工作介绍了一种通过钯催化N-(2-卤代苯基)-2-(-1-)丙烯酰胺与芳基碘化物的级联反应策略,该方法可以通过分子内Heck反应和连续区域选择性C-H键活化来形成三个C-C键,同时实现萘环的C2-H芳基化和C8-H烷基化,合成各种芳基取代的螺环羟吲哚衍生物。该研究成果“Palladium-catalyzed cascade synthesis of spirocyclic oxindoles via regioselective C2-H arylation and C8-H alkylation of naphthalene ring”已发表在《Chinese Chemical Letters》杂志上(IF=4.632),我院罗喜爱老师为第一作者,湖南师范大学梁云教授、杨春明教授和杨源老师为共同通讯作者。

萘是最简单的稠合芳烃,其位置选择性C-H官能化已基于C1导向基团的存在进行了广泛研究。但是,绝大多数方法都集中在过渡金属催化下萘的单个C2-HC3-HC8-H活化。相反,关于其双重C-H功能化的报道相对较少。因此,开发一种新的有效的双C-H活化萘的方法非常有意思。作者对反应条件进行了系统的优化,对各个反应物上的取代基进行了全面的考察,发现这种方法展示了广泛的底物范围和良好的官能团耐受性。结合实验室以前对钯催化级联反应的研究和对文献的调研,最后作者提出了一个可能的反应机理。在接下来的工作中,该课题组将继续就钯催化级联反应的研究进行进一步探索。

                                              

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