药物纳米晶是粒径在几十到几百纳米范围的难溶性药物晶体，具有载药量高、辅料组成简单和易于规模生产等优点，是纳米制剂中极具应用潜力的种类之一。国外已有肌肉注射用帕潘利酮棕榈酸酯纳米晶和静脉注射用丹曲林钠纳米晶等产品上市。但是，药物纳米晶的研究仍然面临稳定性不足和肿瘤靶向性有限等瓶颈问题。因此，我们设计了一种兼具良好稳定性和高效肿瘤主动靶向性能的、结构新颖的紫杉醇纳米晶。

采用“bottom-up”法制备紫杉醇纳米裸晶；再用薄膜水化法将叶酸和聚乙二醇修饰在紫杉醇纳米晶表面，最终得到叶酸和聚乙二醇共修饰的紫杉醇纳米晶。通过较为系统的体内、外研究对该递药系统进行评价。体外研究主要包括递药系统的表征、血浆稳定性、4T1乳腺癌细胞摄取实验和生长抑制实验等；体内研究主要包括大鼠体内药物动力学研究，荷4T1原位乳腺癌裸鼠组织分布研究、抗裸鼠4T1原位乳腺癌研究等。最终，体内、外研究结果证实该递药系统兼具稳定性和高效肿瘤靶向性能，明显改善紫杉醇治疗乳腺癌的疗效。

本项工作为药物纳米晶的深入研究提供了一种可供借鉴的新思路，并为药物纳米晶最终的临床应用奠定了良好的基础。基于本项工作的研究性论文“Folic Acid and Poly(ethylene glycol) Decorated Paclitaxel Nanocrystals Exhibit Enhanced Stability and Breast Cancer-Targeting Capability”已发表在美国化学会的《ACS Applied Materials & Interfaces》杂志上（IF=8.456），我院教师赵继会教授为第一作者，复旦大学刘瑜副教授和上海中医药大学董志颖副教授为通讯作者。

文章链接：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acsami.1c00184